Thuốc Gabapentin trị bệnh gì?

Gabapentin là hoạt chất thường được dùng chung với các thuốc khác để phòng ngừa và kiểm soát động kinh cục bộ hoặc để giảm đau thần kinh sau bệnh zona ở người lớn. Tuy được sử dụng khá rộng rãi do Gabapentin mang lại hiệu quả tốt trên lâm sàng, nhưng cơ chế tác dụng của hoạt chất này hiện nay vẫn chưa được biết đến một cách rõ ràng.

Thuốc Gabapentin thường được bào chế dưới các dạng như: viên nang, viên nang cứng, dung dịch uống, viên nén bao phim...Với thành phần hoạt chất chính là Gabapentin và các tá dược phù hợp cho từng dạng bào chế khác nhau. Thuốc Gabapentin có nhiều hàm lượng khác nhau: Gabapentin 100mg, Gabapentin 300mg... tuy nhiên hàm lượng Gabapentin 300mg được sử dụng phổ biến nhất hiện nay. Vậy thuốc Gabapentin 300mg trị bệnh gì?

Gabapentin là hoạt chất có cấu trúc tương tự chất dẫn truyền thần kinh GABA (g-aminobutyric acid), tuy nhiên cơ chế tác dụng của Gabapentin rất khác so với một số thuốc tương tác trên các synapse của GABA như: valproate, barbiturates, benzodiazepines, thuốc ức chế GABA transaminase, thuốc ức chế sự thu hồi GABA, chất chủ vận trên thụ thể của GABA, các tiền chất của GABA... Theo đó, Gabapentin ở liều điều trị không gắn kết với thụ thể của các chất dẫn truyền thần kinh ở não như: GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine hay các thụ thể của N-methyl-d-aspartate. Gabapentin cũng không tương tác với các kênh natri. Vì vậy, cơ chế của Gabapentin khác với phenytoin và carbamazepin. Có thể thấy, Gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và hấp thu GABA.

Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau do thần kinh với cơ chế hiện chưa rõ. Trên động vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và thuốc cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol.

• Thuốc Gabapentin được chỉ định đơn trị trong điều trị cơn động kinh cục bộ có/không kèm theo cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ trên 12 tuổi. Ðộ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu với thuốc Gabapentin ở trẻ dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
• Gabapentin được chỉ định để điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có/không kèm cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ từ 3 tuổi trở lên. Ðộ an toàn và hiệu quả khi sử dụng Gabapentin ở bệnh nhi dưới 3 tuổi chưa được thiết lập.
• Gabapentin còn sử dụng điều trị đau thần kinh (như viêm các dây thần kinh ngoại biên sau zona, đau dây thần kinh trong đái tháo đường...) ở người từ 18 tuổi trở lên, độ an toàn và hiệu quả của Gabapentin ở người dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
• Gabapentin không hiệu quả trong động kinh vắng ý thức.

3.1. Gabapentin điều trị động kinh

Gabapentin là thuốc được dùng đường uống, có thể uống cùng hay không cùng thức ăn. Liều Gabapentin điều trị bệnh động kinh cho người lớn và bệnh nhi trên 12 tuổi: Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ có hoặc không có cơn co giật toàn thể như sau:

• Ngày đầu tiên: 300mg x1 lần/ngày, ngày thứ 2: 300 mg/lần x2 lần/ngày, ngày thứ 3: 300mg/lần x3 lần/ngày.
• Hoặc ngày đầu: 300mg/lần x3 lần, sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300mg (chia 3 lần) cách 2 - 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 - 3600 mg/ngày chia 3 lần. Liều tối đa 4800 mg/ngày, nên chia đều tổng liều Gabapentin hàng ngày cho 3 lần dùng thuốc và khoảng cách tối đa dùng thuốc không nên quá 12 giờ để tránh các cơn co giật.

Đối với người bệnh suy giảm chức năng thận và người bệnh đang thẩm phân máu cần giảm liều theo Clcr như sau:

• Độ thanh thải creatinin 50 - 79 (ml/phút): 600 - 1800 mg/ngày, chia 3 lần;
• Độ thanh thải creatinin 30 - 49 (ml/phút): 300 - 900 mg/ngày, chia 3 lần;
• Độ thanh thải creatinin 15 - 29 (ml/phút): 300 - 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách ngày;
• Độ thanh thải creatinin < 15 (ml/phút): 300mg/ngày, chia 3 lần, uống cách ngày;
• Bệnh nhân thẩm phân máu: Liều nạp là 300 - 400mg Gabapentin cho bệnh nhân lần đầu dùng Gabapentin, sau đó 200 - 300 mg Gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Chú ý trong những ngày không thẩm phân, không dùng Gabapentin.

Gabapentin điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ kèm/không kèm cơn co giật toàn thể ở trẻ em 2 - dưới 6 tuổi:

• Ngày đầu tiên: 10 mg/kg x1 lần/ngày; ngày 2: 10 mg/kg x2 lần/ngày; ngày 3: 10 mg/kg x3 lần/ngày sau đó tăng dần liều Gabapentin tùy thuộc đáp ứng của trẻ cho đến liều thông thường 30 - 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.

Trẻ em 6 - 12 tuổi:

• Ngày đầu tiên: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x1 lần/ngày; ngày 2: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x2 lần/ngày; ngày 3: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x3 lần/ngày. Liều thông thường Gabapentin: 25 - 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần, liều duy trì Gabapentin là 900 mg/ngày với trẻ nặng từ 26 - 36 kg và 1200 mg/ngày với trẻ nặng từ 37 - 50 kg, tổng liều Gabapentin/ngày, chia uống 3 lần. Liều tối đa: 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
• Một số trẻ không dung nạp được phần Gabapentin tăng thêm hàng ngày, kéo dài khoảng thời gian tăng thêm (tới hàng tuần) có thể thích hợp hơn.

Chưa có đánh giá về việc sử dụng Gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy thận.

3.2. Gabapentin điều trị đau thần kinh

Người lớn: Ngày thứ nhất: 300mg x1 lần/ngày, ngày 2: 300mg/lần x2 lần/ngày, ngày 3: 300mg/lần x3 lần/ngày. Hoặc ngày đầu: 300mg/lần x3 lần sau đó liều Gabapentin có thể tăng thêm từng bước 300mg (chia 3 lần) cách 2 - 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, liều tối đa 3600 mg/ngày.

Ngộ độc cấp đe doạ tính mạng chưa được ghi nhận với các liều Gabapentin lên đến 49g. Triệu chứng quá liều Gabapentin bao gồm: chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, ngủ lịm, tiêu chảy nhẹ và tất cả đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ. Sự giảm hấp thụ Gabapentin ở liều cao tại thời điểm bệnh nhân bị quá liều giúp làm giảm thiểu mức độ ngộ độc do dùng quá liều Gabapentin.

Mặc dù Gabapentin có thể loại bỏ bằng phương pháp thẩm phân lọc máu, nhưng thường là không cần dùng đến phương pháp này. Theo đó, chỉ với những bệnh nhân bị suy thận nặng thì thẩm phân lọc máu mới có thể được chỉ định.

Gabapentin chống chỉ định ở các bệnh nhân quá mẫn với Gabapentin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Gabapentin dung nạp tốt, các tác dụng phụ thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị.

Tác dụng phụ của Gabapentin thường gặp:

• Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ, trẻ em từ 3 đến 12 tuổi có thể gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc,sảng khoái hoặc trầm cảm, kích động, chống đối...);
• Khó tiêu, khô miệng, táo bón, tiêu chảy;
• Phù mạch ngoại vi;
• Viêm mũi, viêm họng, ho, viêm phổi;
• Nhìn đôi, suy giảm thị lực;
• Đau cơ, đau khớp;
• Mẩn ngứa, phát ban da;
• Giảm bạch cầu;
• Liệt dương, nhiễm virus.

Tác dụng phụ của Gabapentin ít gặp:

• Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu;
• Rối loạn tiêu hóa, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác;
• Hạ huyết áp, đau thắt ngực, hồi hộp;
• Khác: Tăng cân, gan to.

Tác dụng phụ của Gabapentin hiếm gặp:

• Liệt dây thần kinh, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần, rối loạn nhân cách;
• Loét dạ dày - tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng/trực tràng;
• Ho, khản tiếng, viêm đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi;
• Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh lý ở võng mạc, viêm mống mắt;
• Viêm sụn, loãng xương;
• Giảm bạch cầu;
• Sốt hoặc rét run;
• Hội chứng Stevens-Johnson.

• Gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng chung như: carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam;
• Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi có thể làm giảm 20% sinh khả dụng của Gabapentin do cản trở hấp thu, phải dùng Gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ;
• Morphin làm giảm độ thanh thải của Gabapentin, khi sử dụng cả 2 loại thuốc trên cần kiểm soát các triệu chứng ức chế thần kinh trung ương để điều chỉnh liều phù hợp.
• Cimetidin làm giảm độ thanh thải ở thận của thuốc Gabapentin.

• Cần thận trọng khi dùng Gabapentin đối với tất cả người bệnh đang điều trị hoặc bắt đầu điều trị bằng bất cứ thuốc chống co giật nào, người bệnh phải được theo dõi chặt chẽ, vì có thể xuất hiện trầm cảm hoặc làm trầm cảm nặng lên, có ý nghĩ tự sát hoặc thay đổi bất thường về tính khí. Bên cạnh đó, người bệnh không tự ý thay đổi phác đồ điều trị mà không hỏi ý kiến thầy thuốc.
• Các thuốc chống co giật như Gabapentin không được ngừng thuốc đột ngột, vì điều này có thể làm tăng cơn co giật (động kinh). Ngừng Gabapentin và/hoặc dùng thêm 1 thuốc chống co giật khác cần phải thực hiện từ từ trong ít nhất 1 tuần.
• Thận trọng khi dùng Gabapentin cho người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận, bệnh nhân đang thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc vận hành máy móc.
• Thuốc Gabapentin có khả năng gây dương tính giả khi thực hiện xét nghiệm protein niệu.
• Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm, tuy nhiên trên người chưa thấy có tác động tương tự, tốt hơn hết chỉ dùng thuốc Gabapentin cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc kỹ lợi ích với nguy cơ cho thai nhi.
• Khi dùng đường uống, Gabapentin có khả năng vào sữa mẹ, chỉ dùng thuốc Gabapentin cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và rủi ro.

Gabapentin là hoạt chất thường được dùng chung với các thuốc khác để phòng ngừa và kiểm soát động kinh cục bộ hoặc để giảm đau thần kinh sau bệnh zona ở người lớn. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được các tác dụng phụ, người bệnh cần dùng thuốc theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.