Công dụng thuốc Stavid

Thuốc Stavid với thành phần chính là Simvastatin. Thuốc Stavid được sử dụng trong hỗ trợ với chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu tiên phát mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng và/ hoặc đã sử dụng đơn độc biện pháp khác. Ngoài ra, Stavid còn giúp giảm LDL cholesterol ở bệnh nhân vừa tăng cholesterol vừa tăng triglyceride máu.

Stavid có hoạt chất chính là Simvastatin, thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với hàm lượng 20mg.

Simvastatin là thuốc hạ lipid máu, Simvastatin được tổng hợp từ sản phẩm lên enzym của Aspergillus terreus. Đây là chất ức chế enzym khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coEnzyme A (HMG-CoA), enzym này xúc tác phản ứng chuyển hoá HMG-CoA thành mevalonate.

Sự chuyển HMG-CoA thành mevalonate là bước đầu tiên trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol. Simvastatin sau khi được hấp thu từ dạ dày - ruột, thuốc thủy phân thành dạng acid 3-hydroxy có hiệu lực làm ức chế enzym khử HMG-CoA. Thông qua quá trình trên sẽ ức chế sự tổng hợp cholesterol. Tác động làm ức chế enzym khử HMG-CoA xảy ra đầu tiên ở gan.

Simvastatin ức chế enzym HMG-CoA reductase, làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, vì vậy làm tăng thanh thải LDL-cholesterol ra khỏi tuần hoàn. Simvastatin có tác dụng làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDL- cholesterol và VLDL- cholesterol trong huyết tương. Simvastatin cũng làm giảm nồng độ triglyceride. Simvastatin làm giảm triglycerid, nồng độ cholesterol toàn bộ, cholesterol tỷ trọng thấp lần lượt là 10%, 25% và 35%. Bên cạnh đó, Simvastatin làm tăng lượng HDL- cholesterol trong huyết tương lên đến 12%.

Stavid được chỉ định trong hỗ trợ với chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu tiên phát (tăng lipoprotein máu IIa và IIb, do sự tăng lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở bệnh nhân có nguy cơ bệnh mạch vành) mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng và/ hoặc đã sử dụng đơn độc biện pháp khác. Giảm LDL cholesterol ở bệnh nhân vừa tăng cholesterol vừa tăng triglyceride máu.

• Dị ứng hoặc quá mẫn với Simvastatin, chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc Stavid.
• Đang mắc bệnh lý gan hoạt động hoặc transaminase tăng dai dẳng mà không giải thích được.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú.

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thuốc Stavid thấp nhất có tác dụng điều trị, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều Stavid theo nhu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân. Điều chỉnh liều bằng cách tăng liều dùng từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cần theo dõi phản ứng có hại của thuốc Stavid, đặc biệt phản ứng đối với hệ cơ.

Trước khi điều trị với thuốc Stavid, bệnh nhân cần thực hiện chế độ ăn kiêng để giảm lượng cholesterol phân tử thấp, và trong lúc điều trị với Stavid cần tiếp tục ăn kiêng.

Liều thuốc Stavid khởi đầu khuyến cáo: 10mg/ ngày, uống một lần vào buổi tối. Liều thuốc tối đa: 40mg/ ngày.

Theo dõi nồng độ cholesterol và nên giảm liều dùng thuốc Stavid nếu nồng độ cholesterol giảm đáng kể so với mục tiêu điều trị.

Một vài trường hợp quá liều thuốc Stavid được ghi nhận, tuy nhiên không có triệu chứng đặc trưng nào cho quá liều và bệnh nhân tự hồi phục mà không để lại di chứng nào. Liều tối đa được ghi nhận là 450mg. Nếu xuất hiện triệu chứng quá liều, ngưng sử dụng thuốc Stavid và đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế để được xử trí kịp thời. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ là chủ yếu, ngoài ra cần thực hiện xét nghiệm chức năng gan trong trường hợp quá liều.

• Thuốc Simvastatin thường dung nạp tốt. Tuy nhiên, có thể xuất hiện một số triệu chứng phụ ở dạ dày ruột như đầy hơi, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, ợ nóng và loạn vị giác.
• Tác dụng phụ ở cơ có thể gặp nhưng hiếm, đặc trưng bởi đau cơ hoặc yếu cơ. Myoglobin niệu và suy thận cấp cũng đã được ghi nhận ở một vài trường hợp.
• Tăng nồng độ creatine phosphokinase huyết tương được ghi nhận ở 11% bệnh nhân dùng simvastatin.
• Một số tác dụng phụ khác trên hệ thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn) có thể gặp nhưng hiếm.
• Triệu chứng ở mắt như nhìn mờ, đục thuỷ tinh thể rất hiếm khi xảy ra.
• Tăng men gan tạm thời và hồi phục khi ngừng thuốc.
• Tăng đường huyết, tăng HbA1c.
• Tác dụng phụ khác có thể gặp như phát ban, ngứa, bất lực.

Xét nghiệm transaminase huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị với thuốc Stavid. Sau đó mỗi 6 tuần trong 3 tháng đầu dùng thuốc, mỗi 8 tuần trong vòng một năm và cần xét nghiệm định kỳ trong khoảng thời gian sau này.

Bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh lý gan mật cần thận trọng khi sử dụng thuốc Stavid.

Simvastatin nên ngưng dùng tạm thời hoặc ngưng hẳn ở bệnh nhân bị nhiễm khuẩn cấp tính, phẫu thuật lớn, chấn thương, giảm huyết áp, rối loạn nội tiết và điện giải, động kinh chưa kiểm soát được.

Simvastatin có thể làm tăng nồng độ transaminase và creatine phosphokinase huyết tương. Cần xem xét điều này trong khi chẩn đoán phân biệt đau ngực ở bệnh nhân đang được điều trị với Simvastatin.

Cân nhắc theo dõi creatine kinase trong một số trường hợp:

• Trước khi điều trị, xét nghiệm creatine kinase nên được tiến hành trong trường hợp: suy thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bản thân bị bệnh cơ do sử dụng simvastatin hoặc fibrat, tiền sử bệnh lý gan, uống nhiều rượu, bệnh nhân lớn > 70 tuổi có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân. Trong các trường hợp này nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng thuốc Stavid, và cần theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng trong thời gian điều trị thuốc. Nếu kết quả xét nghiệm creatin kinase > 5 lần giới hạn trên mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng simvastatin.
• Trong quá trình sử dụng thuốc Stavid, khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ, bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ và làm xét nghiệm creatine kinase để có biện pháp can thiệp phù hợp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Sau khi uống thuốc Stavid nếu bệnh nhân có biểu hiện đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ thì không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai: Stavid không khuyến cáo cho phụ nữ mang thai hoặc bệnh nhân có dự định mang thai.

Phụ nữ đang cho con bú: không sử dụng thuốc Stavid cho phụ nữ đang cho con bú, vì thuốc Stavid có thể gây tác dụng phụ nguy hiểm tiềm tàng cho trẻ bú mẹ.

• Chất chống đông, dẫn xuất coumarin, indandione: Simvastatin dùng đồng thời với các thuốc này có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin. Thường xuyên theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân đang điều trị với các thuốc trên sử dụng simvastatin.
• Cholestyramine, Colestipol: dùng đồng thời với Simvastatin có thể làm giảm sinh khả dụng của simvastatin. Do đó nên sử dụng thuốc Stavid sau cholestyramin hoặc colestipol 4 giờ.
• Cyclosporin, gemfibrozil, erythromycin, chất ức chế miễn dịch: có thể làm tăng nguy cơ myoglobin niệu và suy thận cấp khi dùng đồng thời thuốc Stavid với các thuốc trên. Theo dõi triệu chứng myoglobin niệu hoặc bệnh cơ khi điều trị đồng thời simvastatin và gemfibrozil, thuốc ức chế miễn dịch.
• Digoxin: dùng đồng thời với Simvastatin có thể làm tăng nhẹ nồng độ digoxin huyết thanh.
• Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời statin với các thuốc sau: Gemfibrozil, thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, Niacin liều cao (> 1 g/ngày), Colchicin
• Chống chỉ định dùng Stavid phối hợp với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như: Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, Boceprevir, Telaprevir, Posaconazol, Cyclosporin.
• Không dùng quá 10mg Simvastatin/ngày khi phối hợp với các thuốc sau: Verapamil, Diltiazem, Dronedaron. Chống chỉ định phối hợp các thuốc trên với thuốc chứa hàm lượng Simvastatin > 20mg).
• Không dùng quá 20mg Simvastatin/ngày khi sử dụng phối với: Amiodaron, Amlodipine, Ranolazin.
• Tránh uống lượng lớn nước bưởi ép (>1 lít ngày) trong thời gian sử dụng Stavid.
• Khi dùng đồng thời thuốc hạ lipid máu nhóm statin với thuốc điều trị HIV và viêm gan C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.