Sunirovel 150 là thuốc gì?

Thành phần chính trong thuốc Sunirovel 150 là Irbesartan. Tác dụng của thuốc là điều trị huyết áp cao hoặc các vấn đề liên quan đến bệnh tiểu đường type 2. Vậy sunirovel 150 là thuốc gì? Hãy cùng tìm hiểu những thông tin về thuốc sunirovel 150 mg trong bài viết sau đây để hiểu thêm về tác dụng và cách sử dụng của thuốc acefalgan 500.

Thuốc sunirovel 150 có thành phần chính là irbesartan và 1 lượng tá dược vừa đủ, thuộc nhóm thuốc chẹn thụ thể angiotensin. Thuốc sunirovel được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) ở người lớn. Hạ huyết áp ở người bệnh mắc tăng huyết áp có thể làm giảm nguy cơ đau tim hoặc đột quỵ. Việc áp dụng Irbesartan để điều trị các vấn đề về thận do bệnh tiểu đường loại 2 cũng được lựa chọn. Ngoài ra, Irbesartan cũng có thể được sử dụng cho các mục đích khác không có trong hướng dẫn sử dụng thuốc.

Thuốc sunirovel 150 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim chứa 150 mg irbesartan. Màu trắng đến trắng nhạt, hai mặt lồi và hình bầu dục, một mặt trơn, mặt còn lại có rãnh ở giữa.

• Sự hấp thụ của thuốc sunirovel 150 mg

Sau khi uống, irbesartan được hấp thu tốt: các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối cho giá trị khoảng 60-80%. Ăn đồng thời thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của irbesartan.

• Phân bổ của thuốc sunirovel 150 mg

Liên kết với protein huyết tương là khoảng 96%, với sự liên kết không đáng kể với các thành phần của máu tế bào, tổng thể tích là 53 - 93 lít.

• Chuyển đổi sinh học của thuốc sunirovel 150 mg

Sau khi dùng irbesartan 14C bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, 80-85% hoạt độ phóng xạ trong huyết tương lưu hành là do irbesartan không thay đổi. Quá trình oxy hoá và liên hợp glucuronid tại gan sẽ chuyển hoá Irbesartan trong cơ thể. Quá trình chuyển hoá sẽ tạo ra thành phần chính là irbesartan glucuronid (khoảng 6%). Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng irbesartan chủ yếu bị oxy hóa bởi enzyme cytochrome P450 CYP2C9; isoenzyme CYP3A4 có tác dụng không đáng kể.

• Tuyến tính / không tuyến tính của thuốc sunirovel 150 mg

Irbesartan thể hiện dược động học tuyến tính và tỷ lệ với liều trong phạm vi liều từ 10 đến 600 mg. Đã quan sát thấy sự gia tăng ít hơn tỷ lệ hấp thụ qua đường uống ở liều vượt quá 600 mg (gấp đôi liều khuyến cáo tối đa); cơ chế cho điều này là không rõ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5 - 2 giờ sau khi uống. Tổng độ thanh thải của cơ thể và thận tương ứng là 157 - 176 và 3 - 3,5 ml / phút. Irbesartan bán thải trong khoảng thời gian từ 11 - 15 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày sau khi bắt đầu chế độ dùng thuốc một lần mỗi ngày. Quan sát thấy sự tích tụ hạn chế của irbesartan (dưới 20%) trong huyết tương khi dùng liều lặp lại một lần mỗi ngày. Trong một nghiên cứu, nồng độ irbesartan trong huyết tương cao hơn một chút đã được quan sát thấy ở bệnh nhân tăng huyết áp nữ. Tuy nhiên, không có sự khác biệt về thời gian bán hủy và tích lũy của irbesartan. Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân nữ. Giá trị AUC và Cmax của Irbesartan cũng cao hơn một chút ở đối tượng già (≥ 65 tuổi) so với đối tượng trẻ (18 - 40 tuổi). Tuy nhiên, thời gian bán hủy cuối không bị thay đổi đáng kể. Đối với người lớn tuổi không cần thay đổi liều sử dụng.

• Loại bỏ của thuốc sunirovel 150 mg

Irbesartan và các chất chuyển hóa của nó đào thải ra ngoài theo đường mật và thận. Sau khi dùng irbesartan 14C bằng đường uống hoặc IV, khoảng 20% ​​hoạt độ phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và phần còn lại trong phân. Dưới 2% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng irbesartan không đổi.

Thuốc sunirovel 150 mg được chỉ định ở người lớn để điều trị tăng huyết áp cơ bản.

Nó cũng được chỉ định để điều trị bệnh thận ở bệnh nhân người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 như một phần của chế độ sản phẩm thuốc hạ huyết áp

• Cơ chế tác dụng của thuốc sunirovel 150 mg: Irbesartan là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin-II (loại AT1), có hoạt tính qua đường uống. Nó được cho là sẽ ngăn chặn tất cả các hoạt động của angiotensin-II qua trung gian của thụ thể AT1, bất kể nguồn hoặc con đường tổng hợp angiotensin-II. Sự đối kháng chọn lọc của các thụ thể angiotensin-II (AT1) dẫn đến tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, và giảm nồng độ aldosteron huyết tương. Ngay cả khi dùng riêng liều khuyến cáo irbesartan, nồng độ kali huyết tương cũng không bị ảnh hưởng. Irbesartan không ức chế ACE (kininase-II), một loại enzym tạo ra angiotensin-II và cũng phân hủy bradykinin thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
• Hiệu quả lâm sàng của thuốc sunirovel 150 mg

Tăng huyết áp

Irbesartan làm giảm huyết áp với sự thay đổi nhịp tim tối thiểu. Việc giảm huyết áp liên quan đến liều lượng khi dùng liều một lần trong ngày với xu hướng ổn định ở liều trên 300 mg. Liều 150-300 mg một lần mỗi ngày làm hạ huyết áp khi nằm ngửa hoặc ngồi ở mức thấp nhất (tức là 24 giờ sau khi dùng thuốc) trung bình 8-13 / 5-8 mm Hg (tâm thu / tâm trương) cao hơn so với những người dùng giả dược.

Mức giảm huyết áp cao nhất đạt được trong vòng 3-6 giờ sau khi dùng thuốc và tác dụng hạ huyết áp được duy trì trong ít nhất 24 giờ. Tại 24 giờ, mức giảm huyết áp là 60-70% của đáp ứng đỉnh tâm trương và tâm thu tương ứng ở liều khuyến cáo. Dùng liều một lần mỗi ngày với 150 mg được sản xuất dưới đáy và đáp ứng trung bình trong 24 giờ tương tự như dùng hai lần mỗi ngày trên cùng một tổng liều.

Tác dụng hạ huyết áp của Aprovel rõ ràng trong vòng 1-2 tuần, với tác dụng tối đa xảy ra sau 4-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng hạ huyết áp được duy trì trong thời gian điều trị lâu dài. Sau khi ngừng điều trị, huyết áp dần trở lại mức ban đầu. Tăng huyết áp hồi phục không được quan sát thấy.

Tác dụng hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu loại irbesartan và thiazid có tính chất phụ gia. Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bằng irbesartan đơn độc, việc bổ sung liều thấp hydrochlorothiazide (12,5 mg) vào irbesartan một lần mỗi ngày dẫn đến giảm huyết áp điều chỉnh bằng giả dược ở mức đáy 7-10 / 3-6 mmHg (tâm thu / tâm trương).

Tuổi và giới tính không ảnh hưởng đến hiệu quả của việc sử dụng Aprovel. Giống như trường hợp của các sản phẩm thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin, bệnh nhân tăng huyết áp da đen ít đáp ứng hơn với đơn trị liệu irbesartan. Khi dùng đồng thời irbesartan với liều thấp hydrochlorothiazide (ví dụ 12,5 mg mỗi ngày), đáp ứng hạ huyết áp ở bệnh nhân da đen gần bằng với bệnh nhân da trắng.

Không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng đối với sự bài tiết acid uric huyết thanh hoặc acid uric niệu.

Ở trẻ em

Giảm huyết áp với 0,5 mg / kg (thấp), 1,5 mg / kg (trung bình) và 4,5 mg / kg (cao) liều chuẩn độ mục tiêu của irbesartan được đánh giá ở 318 trẻ tăng huyết áp hoặc có nguy cơ (tiểu đường, tiền sử gia đình bị tăng huyết áp) và thanh thiếu niên từ 6 đến 16 tuổi trong khoảng thời gian ba tuần. Vào cuối ba tuần, mức giảm trung bình so với ban đầu trong biến hiệu quả chính, huyết áp tâm thu đáy khi ngồi (SeSBP) là 11,7 mmHg (liều thấp), 9,3 mmHg (với liều trung bình), 13,2 mmHg (với liều cao). Không có sự khác biệt đáng kể giữa các liều này. Sự thay đổi trung bình đã điều chỉnh của huyết áp tâm trương tại chỗ ngồi (SeDBP) như sau: 3,8 mmHg (với liều thấp), 3,2 mmHg (liều trung bình), 5,6 mmHg (liều cao). Trong khoảng thời gian hai tuần tiếp theo, bệnh nhân được phân ngẫu nhiên lại với sản phẩm thuốc có hoạt tính hoặc giả dược,

Tăng huyết áp và bệnh tiểu đường loại 2 với bệnh thận

“Thử nghiệm bệnh thận do đái tháo đường Irbesartan (IDNT)” cho thấy irbesartan làm giảm sự tiến triển của bệnh thận ở những bệnh nhân suy thận mãn tính và protein niệu quá mức. IDNT là một thử nghiệm mù đôi, có đối chứng, bệnh tật và tử vong so sánh Aprovel, amlodipine và giả dược. Ở 1.715 bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo đái tháo đường týp 2, protein niệu ≥ 900 mg / ngày và creatinin huyết thanh dao động từ 1,0-3,0 mg / dl, tác dụng lâu dài (trung bình 2,6 năm) của Aprovel đối với sự tiến triển của bệnh thận và tử vong do mọi nguyên nhân đã được kiểm tra. Bệnh nhân được điều chỉnh từ 75 mg đến liều duy trì 300 mg Aprovel, từ 2,5 mg đến 10 mg amlodipine, hoặc giả dược được dung nạp. Bệnh nhân trong tất cả các nhóm điều trị thường nhận được từ 2 đến 4 thuốc hạ huyết áp (ví dụ: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn alpha) để đạt được mục tiêu huyết áp được xác định trước là ≤ 135/85 mmHg hoặc giảm 10 mmHg huyết áp tâm thu nếu mức cơ bản> 160 mmHg. Sáu mươi phần trăm (60%) bệnh nhân trong nhóm dùng giả dược đạt được huyết áp mục tiêu này trong khi con số này lần lượt là 76% và 78% ở nhóm irbesartan và amlodipine. Irbesartan làm giảm đáng kể nguy cơ tương đối ở điểm cuối kết hợp chính là tăng gấp đôi creatinin huyết thanh, bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) hoặc tử vong do nguyên nhân. Khoảng 33% bệnh nhân trong nhóm irbesartan đạt điểm kết thúc tổng hợp chính ở thận so với 39% và 41% ở nhóm giả dược và amlodipine [giảm 20% nguy cơ tương đối so với giả dược (p = 0,024) và giảm 23% nguy cơ tương đối so với amlodipine (p = 0,006)]. Khi các thành phần riêng lẻ của điểm cuối chính được phân tích,

Các phân nhóm bao gồm giới tính, chủng tộc, tuổi tác, thời gian mắc bệnh tiểu đường, huyết áp ban đầu, creatinin huyết thanh và tốc độ bài tiết albumin được đánh giá về hiệu quả điều trị. Ở các nhóm phụ nữ và da đen, lần lượt chiếm 32% và 26% tổng dân số nghiên cứu, lợi ích về thận không được rõ ràng, mặc dù khoảng tin cậy không loại trừ nó. Đối với điểm cuối phụ của các biến cố tim mạch tử vong và không tử vong, không có sự khác biệt giữa ba nhóm trong dân số tổng thể, mặc dù tỷ lệ NMCT không tử vong tăng lên ở phụ nữ và giảm tỷ lệ NMCT không tử vong là được thấy ở nam giới trong nhóm irbesartan so với chế độ dựa trên giả dược. Tỷ lệ NMCT không tử vong và đột quỵ gia tăng được thấy ở phụ nữ trong chế độ dựa trên irbesartan so với chế độ dựa trên amlodipine, trong khi tỷ lệ nhập viện do suy tim đã giảm trong dân số chung. Tuy nhiên, chưa có lời giải thích thích hợp nào cho những phát hiện này ở phụ nữ.

Nghiên cứu về “Ảnh hưởng của Irbesartan trên Microalbumin niệu ở bệnh nhân tăng huyết áp mắc bệnh đái tháo đường týp 2 (IRMA 2)” cho thấy irbesartan 300 mg làm chậm quá trình tiến triển thành protein niệu ở bệnh nhân có albumin niệu vi thể. IRMA 2 là một nghiên cứu bệnh tật mù đôi có đối chứng với giả dược trên 590 bệnh nhân đái tháo đường týp 2, tiểu đạm vi lượng (30-300 mg / ngày) và chức năng thận bình thường (creatinin huyết thanh ≤ 1,5 mg / dl ở nam và <1,1 mg / dl ở nữ ). Nghiên cứu đã kiểm tra tác động lâu dài (2 năm) của Aprovel đối với sự tiến triển thành protein niệu trên lâm sàng (công khai) (tỷ lệ bài tiết albumin trong nước tiểu (UAER)> 300 mg / ngày và tăng UAER ít nhất 30% so với ban đầu) . Mục tiêu huyết áp được xác định trước là ≤ 135/85 mmHg. Thuốc hạ huyết áp bổ sung (không bao gồm thuốc ức chế men chuyển, Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc chẹn canxi dihydropyridine) được thêm vào khi cần thiết để giúp đạt được mục tiêu huyết áp. Trong khi huyết áp tương tự đạt được ở tất cả các nhóm điều trị, ít đối tượng ở nhóm dùng irbesartan 300 mg (5,2%) so với nhóm dùng giả dược (14,9%) hoặc ở nhóm dùng irbesartan 150 mg (9,7%) đạt đến điểm cuối là tiểu đạm quá mức, chứng tỏ giảm nguy cơ tương đối 70% so với giả dược (p = 0,0004) đối với liều cao hơn. Mức lọc cầu thận (GFR) không được cải thiện kèm theo trong ba tháng đầu điều trị. Quá trình tiến triển thành protein niệu lâm sàng chậm lại rõ ràng sớm nhất là ba tháng và tiếp tục trong khoảng thời gian 2 năm. Sự thoái triển thành albumin niệu (dưới 30 mg / ngày) thường xuyên hơn ở nhóm Aprovel 300 mg (34%) so với nhóm giả dược (21%).

3.1. Cách dùng và liều lượng của thuốc sunirovel 150 mg

Thuốc sunirovel 150 mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Tuỳ vào mức độ bệnh của từng người với đáp ứng lâm sàng của mỗi người bệnh mà liều lượng dùng sunirovel sẽ khác nhau.

Liều khởi đầu và duy trì được khuyến nghị thông thường là 150 mg x 1 lần / ngày, cùng với thức ăn hoặc không.

Aprovel với liều 150 mg x 1 lần / ngày thường giúp kiểm soát huyết áp 24 giờ tốt hơn so với 75 mg. Tuy nhiên, việc bắt đầu điều trị với 75 mg có thể được cân nhắc, đặc biệt ở những bệnh nhân được lọc máu và người già trên 75 tuổi.

Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với 150 mg x 1 lần / ngày, có thể tăng liều Aprovel lên 300 mg, hoặc có thể thêm các thuốc hạ huyết áp khác (xem phần 4.3, 4.4, 4.5 và 5.1). Đặc biệt, việc bổ sung thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide đã được chứng minh là có tác dụng phụ với Aprovel (xem phần 4.5).

Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 tăng huyết áp, nên bắt đầu điều trị bằng Irbesartan 150 mg x 1 lần / ngày và điều chỉnh lên đến 300 mg x 1 lần / ngày làm liều duy trì ưu tiên để điều trị bệnh thận.

• Lưu ý liều dùng của thuốc sunirovel 150 mg ở một số trường hợp đặc biệt sau:

Suy thận

Không cần thay đổi liều điều trị ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Nên bắt đầu với liều thấp hơn (75 mg) nên được áp dụng với người bệnh đang thẩm tách máu.

Suy gan

Không cần thay đổi liều điều trị ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Chưa có y văn về những trường hợp sử dụng cho người bệnh suy gan nặng.

Người cao tuổi

Mặc dù nên cân nhắc khi bắt đầu điều trị với 75 mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi, thường không cần điều chỉnh liều lượng đối với người lớn tuổi.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của sunirovel ở trẻ em từ 0 đến 18 tuổi chưa được xác định. Cần tham khảo tư vấn bác sĩ trước khi sử dụng thuốc cho trẻ em.

3.2. Cảnh báo/ thận trọng khi sử dụng thuốc Sunirovel 150 mg

Nếu bạn bị dị ứng với irbesartan, không sử dụng thuốc này. Không sử dụng chung với thuốc điều trị cao huyết áp (aliskiren) hoặc bất cứ thuốc nào có thành phần chứa aliskiren.

Cần liệt kê với bác sĩ nếu bạn đã từng có một trong các tình trạng dưới đây:

• Một tình trạng tim khác đang được điều trị với Irbesartan;
• Đang chạy thận nhân tạo hoặc bệnh về thận; hoặc
• Bạn đang phải giảm lượng muối trong khẩu phần ăn.

Không sử dụng nếu bạn đang mang thai. Nếu bạn có thai ngoài ý muốn trong quá trình sử dụng, hãy dừng lại ngay khi biết mình có thai. Irbesartan có thể gây thương tích hoặc tử vong cho thai nhi ở giai đoạn 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối thai kỳ.

Nếu bạn dự định có thai, hãy hỏi bác sĩ để có loại thuốc an toàn hơn để sử dụng trước và trong khi mang thai. Huyết áp cao khi mang thai có thể gây ra các biến chứng cho mẹ và con. Trong trường hợp bạn đang nuôi con bằng sữa mẹ, không nên cho con sử dụng sữa mẹ khi bạn đang sử dụng irbesartan.

Làm gì khi bỏ lỡ 1 liều thuốc?

Uống ngay lập tức khi bạn nhận thấy là mình quên liều thuốc, nhưng nếu gần đến lần uống thuốc tiếp theo thì bạn hãy bỏ qua liều thuốc ấy và dùng liều tiếp theo mà không tự ý nhân đôi liều.

Gọi bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất nếu bạn dùng quá liều

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm nhịp tim nhanh hoặc ngất xỉu.

3.3. Tác dụng phụ của thuốc Sunirovel 150

Gọi cho bác sĩ của bạn hoặc đến cơ sở y tế nếu bạn có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng: nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Nếu như bạn có một trong các triệu chứng như sau, hãy đến cơ sở y tế gần nhất để được kiểm tra kịp thời:

• Cảm giác chóng mặt như bạn có thể bị ngất đi;
• Tiểu ít hoặc không đi tiểu;
• Buồn nôn, suy nhược, cảm giác ngứa ran, đau ngực, nhịp tim không đều, mất khả năng vận động – do kali máu ở mức cao.

Một số tác dụng phụ không mong muốn có thể gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc bao gồm:

• Chóng mặt ;
• Cảm thấy nhẹ đầu; hoặc
• Kali cao.

Trên đây là danh sách các tác dụng phụ có thể gặp phải, tuy nhiên vẫn có những tác dụng phụ có thể gặp phải nhưng chưa được liệt kê, hãy để ý đến bất kỳ các triệu chứng bất thường nào trong quá trình sử dụng thuốc và thông báo kịp thời cho người chăm sóc hoặc bác sĩ điều trị về các triệu chứng đó.