Tác dụng của thuốc Savi Losartan

Hiện nay có rất nhiều thuốc điều trị cao huyết áp khác nhau, một trong số những thuốc được dùng khá phổ biến đó là thuốc Savi Losartan 100 hoặc Savi Losartan 50, được sản xuất bởi Công ty SaviPharm. Thuốc Savi Losartan cho tác dụng nhanh chóng trong kiểm soát hiệu quả huyết áp, giúp sức khỏe của bệnh nhân ổn định hơn.

Savi Losartan là thuốc chứa thành phần chính là Losartan với các hàm lượng khác nhau: Savi Losartan 100 mg và Savi Losartan 50 mg. Savi Losartan được sản xuất dưới hình thái viên nén tròn, bao phim màu xanh, hai mặt khum, một mặt trơn, có một mặt có gạch ngang.

Losartan là chất đầu tiên thuộc nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới. Đây là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II - chất tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin xúc tác và là một chất co mạch mạnh; đây là hormon kích hoạt mạch hệ thống renin - angiotensin và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp, ngoài ra Angiotensin II còn kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính của nó giúp ngăn chặn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho nó gắn vào thụ thể AT1 xuất hiện ở nhiều mô (ví dụ ở cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan và chất chuyển hoá chính của nó đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và có ái lực đối với thụ thể AT1 lớn hơn rất nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2.

Losartan ức chế cạnh tranh thuận nghịch của thụ thể AT1 và chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan cho tác dụng mạnh hơn từ 10 - 40 lần so với Losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin cũng cho tác dụng huyết động học tương tự như các chất ức chế men chuyển - ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế men chuyển đó chính là ho khan.

Thuốc Savi Losartan 100 mg hay Savi Losartan 50 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (thuốc lợi tiểu thiazid), dùng Losartan cho bệnh nhân không dung nạp các chất ức chế men chuyển ACE;
• Tác dụng của thuốc Savi Losartan là điều trị suy tim;
• Điều trị bệnh thận ở người bị tăng huyết áp kèm đái tháo đường, có protein niệu > 0,5g/ngày;
• Tác dụng của thuốc Savi Losartan làm giảm nguy cơ đột quỵ ở những bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo dày thất trái.

Thuốc Savi Losartan 100 mg hay Savi Losartan 50 mg đều được dùng đường uống, uống cùng hay không cùng với thức ăn đều được.

3.1. Liều dùng Savi Losartan trong điều trị tăng huyết áp

Liều khởi đầu và duy trì Savi Losartan thường là 50 mg Losartan, 1 lần/ngày. Tác động hạ huyết áp lớn nhất thường đạt được sau 3 - 6 tuần điều trị với Savi Losartan. Ở một số bệnh nhân, có thể tăng liều Savi Losartan lên đến 100mg/ngày và không cần phải thay đổi liều ở người suy thận, kể cả người đang thực hiện thẩm phân máu. Nếu dùng Savi Losartan đơn độc mà bệnh nhân vẫn không kiểm soát được huyết áp, bác sĩ có thể kê thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid thường có tác dụng cộng lực với Savi Losartan hoặc có thể dùng Losartan cùng với các thuốc hạ huyết áp khác, không phối hợp Savi Losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali do nguy cơ tăng kali huyết.

3.2. Savi Losartan điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường, protein niệu > 0,5 g/ngày

Liều khởi đầu Savi Losartan thường là 50 mg Losartan, 1 lần/ngày hoặc có thể tăng liều lên đến Savi Losartan 100 mg/ngày dựa trên đáp ứng của người bệnh hoặc phối hợp Savi Losartan 100 với các thuốc hạ huyết áp khác (thuốc lợi tiểu, chẹn calci, chẹn α, chẹn β...), insulin hay các thuốc hạ đường huyết dạng viên uống khác (sulfonylureas, glitazon, thuốc ức chế enzyme glucosidase).

3.3. Savi Losartan điều trị suy tim

Liều khởi đầu Savi Losartan thường là 12,5 mg Losartan, 1 lần/ngày, tăng dần mỗi tuần và liều cao nhất là 150 mg Losartan/ngày.

3.4. Savi Losartan làm giảm nguy cơ đột quỵ ở người bệnh tăng huyết áp bị dày thất trái

Liều Savi Losartan khởi đầu thường là 50 mg Losartan, 1 lần/ngày hoặc tăng lên đến 100 mg/ngày tùy theo đáp ứng của người bệnh có thể dùng phối hợp Savi Losartan và hydroclorothiazid liều thấp.

3.5. Savi Losartan với trẻ em dưới 6 tuổi

An toàn và hiệu quả của Savi Losartan chưa được thiết lập ở trẻ em dưới 6 tuổi, vì vậy không khuyến cáo sử dụng Savi Losartan ở trẻ em dưới 6 tuổi.

3.6. Savi Losartan với trẻ em từ 6 tuổi trở lên

• Trẻ từ 20 - 50kg, liều khuyến cáo Savi Losartan là 25 mg, 1 lần/ngày, tăng tối đa đến 50 mg, 1 lần/ngày tùy theo đáp ứng của trẻ.
• Trẻ từ 50kg trở lên, liều Savi Losartan thông thường là 50 mg, 1 lần/ngày, tối đa đến 100 mg, 1 lần/ngày.
• Liều Savi Losartan trên 1,4 mg/kg thể trọng/ngày (khoảng 100 mg/ngày) chưa được nghiên cứu ở trẻ em;
• Không khuyến cáo sử dụng Savi Losartan 100 cho trẻ em có độ lọc cầu thận < 30 ml/phút/1.73 m2 hoặc trẻ bị suy gan.

3.7. Savi Losartan với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao

Liều Savi Losartan khởi đầu khuyến cáo là 25 mg Losartan, 1 lần/ngày.

3.8. Savi Losartan với người bệnh suy thận hoặc đang chạy thận nhân tạo

Không cần hiệu chỉnh liều Savi Losartan.

3.9. Savi Losartan với người bệnh suy gan

Cần giảm liều Savi Losartan ở người bệnh suy gan, không kê đơn Savi Losartan ở những bệnh nhân suy gan nặng.

3.10. Savi Losartan với người trên 75 tuổi

Liều khởi đầu Savi Losartan khuyến cáo là 25 mg Losartan, 1 lần/ngày, tuy nhiên hầu hết các trường hợp đối với người già trên 75 tuổi không cần hiệu chỉnh liều Savi Losartan.

Khi sử dụng thuốc Savi Losartan 100 mg hoặc 50mg, bệnh nhân có thể gặp các tác dụng không mong muốn như:

4.1. Tác dụng phụ của Savi Losartan thường gặp

• Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực;
• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi;
• Nội tiết - chuyển hóa: Tăng kali máu, hạ glucose máu;
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu;
• Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit;
• Thần kinh cơ - xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ;
• Thận: Hạ acid uric máu(dùng liều cao), nhiễm trùng niệu;
• Hô hấp: Ho (ít hơn ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.

4.2. Tác dụng phụ của Savi Losartan ít gặp

• Tim mạch: Block AV độ II, nhịp chậm xoang, nhịp nhanh, phù mặt, đỏ mặt;
• Thần kinh trung ương: Lo âu, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt;
• Da: Rụng tóc, viêm, khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, bầm, ngoại ban;
• Nội tiết - chuyển hóa: gút.
• Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, mất vị giác, viêm dạ dày;
• Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, tiểu nhiều, tiểu đêm;
• Gan: Tăng nhẹ các chỉ số về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin;
• Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, yếu cơ, phù khớp, đau cơ;
• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, nóng rát và nhức mắt;
• Tai: Ù tai;
• Thận: Nhiễm khuẩn niệu, tăng creatinin hoặc urê;
• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, xung huyết đường thở;
• Tác dụng khác: Toát mồ hôi.

• Quá mẫn với Losartan hoặc các thành phần khác của thuốc Savi Losartan;
• Có thai;
• Suy gan nặng;
• Đái tháo đường hay suy thận (độ lọc cầu thận < 60 ml/phút/1,73m2) đang điều trị với thuốc hạ huyết áp có aliskiren.

• Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều Savi Losartan ở người bệnh mất nước, sử dụng thuốc lợi tiểu và người có những yếu tố dễ dẫn đến hạ huyết áp;
• Người bệnh hẹp động mạch thận 2 bên hoặc 1 bên, người chỉ còn 1 thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn của Savi Losartan (tăng creatinin và urê huyết), cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.;
• Do nguy cơ tăng kali máu cần theo dõi nồng độ kali máu ở người già và người suy thận, không dùng Savi Losartan cùng các thuốc lợi tiểu giữ kali;
• Người bệnh suy gan phải dùng liều Savi Losartan thấp hơn;
• Do sự hiện diện của lactose trong chế phẩm Savi Losartan, người bệnh có vấn đề về di truyền như không dung nạp galactose, không dung nạp fructose do thiếu hụt enzyme Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose có thể gặp các triệu chứng không dung nạp lactose vì vậy không nên kê đơn thuốc Savi Losartan;
• Thuốc Savi Losartan có các tác dụng phụ gây choáng váng, hạ huyết áp, nên phải thận trọng khi dùng Losartan cho người cần phải lái xe và vận hành máy móc;

• Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin dùng đường uống hoặc đường tiêm tĩnh mạch;
• Uống Savi Losartan cùng với cimetidin sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan khoảng 18%;
• Uống Savi Losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của Losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó;
• Tăng kali huyết khi dùng đồng thời Savi Losartan với thuốc lợi tiểu giữ kali, vì vậy cần sử dụng thuốc bổ sung kali hoặc các chất thay thế muối chứa kali;
• Rifampicin, aminoglutethimide, carbamazepin, nafcilin, nevirapine, phenytoin, làm giảm nồng độ Savi Losartan và chất chuyển hóa trong huyết tương khi dùng đồng thời với nhau;
• Savi Losartan làm tăng tác dụng các thuốc: Amifostine, thuốc hạ áp, carvedilol, thuốc hạ đường huyết, lithi, thuốc lợi tiểu giữ kali, rituximab;
• Các NSAID, kể cả ức chế chuyên biệt COX-2 khi dùng kết hợp với Savi Losartan có thể gây suy thận, cần theo dõi chức năng thận cho bệnh nhân.