......

Công dụng thuốc Guilaume

Thuốc Guilaume với 2 thành phần chính là Tenofovir disoproxil fumarat và Emtricitabin được chỉ định dùng trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus khi điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn từ 18 tuổi trở lên và dự phòng trước phơi nhiễm HIV cho đối tượng có nguy cơ cao. Bài viết dưới đây cung cấp cho bạn đọc thông tin về công dụng và lưu ý khi sử dụng thuốc Guilaume.

1. Thuốc Guilaume có tác dụng gì?

Thuốc Guilaume có chứa 2 thành phần chính là Tenofovir disoproxil hàm lượng 300mg và Emtricitabin hàm lượng 200mg.

Cơ chế tác dụng và dược lực học:

  • Emtricitabin là một đồng đẳng nucleosid thuộc nhóm Cytidin. Trong cơ thể, Tenofovir disoproxil fumarat được chuyển hoá thành Tenofovir, đồng đẳng nucleosid monophosphat (nucleotid) của adenosin monophosphat. Tenofovir và Emtricitabin có hoạt tính đặc hiệu đối với virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-I, HIV-2) và virus viêm gan B. Tenofovir và Emtricitabin được phosphoryl hóa bởi enzym trong tế bào để tạo thành Tenofovir diphosphat và Emtricitabin triphosphat. Nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng Emtricitabin và Tenofovir đều có thể bị phosphoryl hóa hoàn toàn khi dùng kết hợp với nhau trong tế bào.
  • Tenofovir diphosphat và Emtricitabin triphosphat ức chế cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1, kết thúc chuỗi DNA. Tenofovir diphosphat và Emtricitabin triphosphat đều là chất ức chế yếu đối với polymerase DNA của động vật có vú và không có dấu hiệu độc tính đối với ty thể cả vitro và in vivo.
  • Hoạt tính kháng virus in vitro: Hoạt tính hiệp đồng kháng virus đã được nhận thấy đối với sự kết hợp Tenofovir và Emtricitabin in vitro. Nghiên cứu cho thấy có hiệp đồng hay hiệu lực cộng khi phối hợp thuốc ức chế protease và thuốc ức chế men sao chép ngược HIV nucleosid và non-nucleosid.
  • Kháng thuốc: Tính kháng thuốc đã được nhận thấy in vitro và ở một số bệnh nhân nhiễm HIV-I do xuất hiện đột biến K65R với Tenofovir và MI84V/I với Emtricitabin. Không xác định được nguyên nhân nào khác gây kháng Tenofovir và Emtricitabin. Virus kháng Emtricitabin có mang đột biến M184V/I đề kháng chéo với Lamivudin, nhưng vẫn duy trì độ nhạy cảm với Tenofovir, Zalcitabin, Didanosin, Stavudin và Zidovudin. Đột biến K65R có thể được chọn lọc với Didanosin, Abacavir hoặc Zalcitabin và làm giảm nhạy cảm với thuốc như Lamivudin, Emtricitabin và Tenofovir. Tránh dùng thuốc Tenofovir disoproxil fumarat cho bệnh nhân nhiễm chủng HIV-I có mang đột biến K65R.
  • Bệnh nhân bị nhiễm HIV-I có ba đột biến liên quan đến các đồng đẳng thymidine (TAMs), đột biến M4IL hoặc L210W trên men sao chép ngược có giảm nhạy cảm với Tenofovir disoproxil fumarat.

Chỉ định:

  • Thuốc Guilaume được chỉ định dùng trong các liệu pháp kết hợp thuốc kháng Retrovirus khi điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn từ 18 tuổi trở lên.
  • Thuốc Guilaume còn được chỉ định dự phòng trước phơi nhiễm HIV cho đối tượng có nguy cơ cao.

Chống chỉ định:

  • Guilaume có chống chỉ định sử dụng trong trường hợp quá mẫn với Tenofovir, Emtricitabin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

2. Cách dùng thuốc Guilaume

Cách dùng:

  • Đây là thuốc kê đơn, người bệnh cần dùng Guilaume chính xác như hướng dẫn của bác sĩ. Nên bắt đầu sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị nhiễm HIV.
  • Trường hợp bệnh nhân khó nuốt, có thể phân tán viên thuốc Guilaume trong khoảng 100ml nước, nước cam hoặc nho và uống ngay sau khi pha.

Liều tham khảo cho người lớn:

  • Liều khuyến cáo: 01 viên/lần/ngày. Nên uống viên kết hợp Guilaume cùng với thức ăn để tối ưu hóa sự hấp thu của Tenofovir. Thậm chí chỉ với một lượng nhỏ thức ăn cũng giúp làm tăng sự hấp thu của Tenofovir từ viên thuốc kết hợp.
  • Khi cần phải ngừng điều trị một trong hai thành phần của viên kết hợp Guilaume hoặc cần điều chỉnh liều dùng, nên dùng chế phẩm chứa riêng từng thành phần Tenofovir và Emtricitabin.

Liều tham khảo cho trẻ em và vị thành niên:

  • Tính an toàn và hiệu quả của viên kết hợp liều cố định Tenofovir disoproxil fumarate và Emtricitabin chưa được nghiên cứu đầy đủ ở bệnh nhân <18 tuổi. Do đó, không nên dùng viên kết hợp Guilaume cho trẻ em và vị thành niên.

Liều tham khảo ở người già:

  • Không có đủ dữ liệu nghiên cứu đưa ra khuyến cáo về liều dùng thích hợp cho bệnh nhân > 65 tuổi. Không cần phải điều chỉnh liều dùng khuyến cáo của Guilaume cho người lớn > 65 tuổi trừ khi có bằng chứng của tình trạng suy thận.

Liều tham khảo cho bệnh nhân suy thận:

  • Thuốc Tenofovir disoproxil fumarate và Emtricitabin khi dùng cho bệnh nhân bị suy thận vừa đến nghiêm trọng sẽ làm tăng hấp thu các thuốc này, do Emtricitabin và Tenofovir được loại bỏ chủ yếu qua sự bài tiết ở thận.
  • Một số nghiên cứu ủng hộ liều dùng 1 viên kết hợp Tenofovir disoproxil fumarate và Emtricitabin mỗi ngày ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine 50-80ml/phút). Phải giám sát độ thanh thải creatinin, phospho huyết thanh, glucose và protein nước tiểu đối khi sử dụng thuốc Guilaume ở đối tượng này. Nếu độ thanh thải creatinin giảm xuất hiện ở các bệnh nhân không nhiễm khuẩn sử dụng thuốc Guilaume, cần đánh giá nguyên nhân, lợi ích và nguy cơ của việc tiếp tục sử dụng thuốc Guilaume.
  • Cần điều chỉnh khoảng cách giữa các liều dùng của thuốc Guilaume ở tất cả bệnh nhân bị suy thận vừa (độ thanh thải creatinine giữa 30 và 49ml/phút). Chỉ dẫn về điều chỉnh khoảng cách giữa các liều dùng cho bệnh nhân suy thận mức độ vừa được dựa vào mô hình của dữ liệu động dược học đơn liều ở đối tượng không nhiễm HIV bị suy thận ở các mức độ khác nhau.
  • Chưa có dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng Guilaume ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine 30 – 49 ml/phút, do đó giám sát chặt chẽ đáp ứng lâm sàng với điều trị và chức năng thận ở bệnh nhân này.
  • Không nên dùng viên kết hợp Guilaume cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút) và ở bệnh nhân thẩm tách máu do không thể giảm liều viên kết hợp cho phù hợp với yêu cầu điều trị.
s

Liều tham khảo cho người suy gan:

  • Không thấy cần phải điều chỉnh liều dùng Tenofovir disoproxil fumarate cho bệnh nhân suy gan. Dược động học của Emtricitabin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan.

Quá liều thuốc Guilaume và xử trí:

  • Trường hợp dùng quá liều thuốc Guilaume, giám sát chặt chẽ các triệu chứng ngộ độc và áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn khi cần.
  • Tới 30% liều dùng Emtrieitabin và 10% liều dùng Tenofovir có thể được loại bỏ bằng cách thẩm tách máu. Chưa rõ có thể loại bỏ Emtricitabin hoặc Tenofovir bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

3. Tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Guilaume

Các phản ứng không mong muốn được báo cáo hay gặp nhất có liên quan với Emtricitabin hoặc Tenofovir disoproxil fumarate là buồn nôn (12%) và tiêu chảy (7%). Một số tác dụng không mong muốn khác khi sử dụng thuốc Guilaume đã được báo cáo bao gồm:

  • Hệ thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.
  • Tâm thần: Mất ngủ, giấc mơ bất thường.
  • Miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
  • Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính.
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, tăng lipase và amylase máu, viêm tuỵ.
  • Gan mật: Tăng bilirubin máu, tăng men gan, viêm gan.
  • Da và mô dưới da: Mày đay, ban rộp, nổi ban, ngứa, ban dát sẩn, ban mủ, biến màu da (tăng sắc tố).
  • Chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ phosphat máu, tăng triglycerid máu, tăng đường máu, nhiễm acid lactic (thường kèm theo gan nhiễm mỡ).
  • Tiết niệu: Suy thận (cấp và mãn), protein niệu, tăng creatinin.
  • Toàn thân: Suy nhược.

Bên cạnh đó, thiếu máu và biến đổi màu da hay gặp khi dùng thuốc Emtricitabin ở bệnh nhi.

Ở bệnh nhân bị nhiễm đồng thời HIV/HBV hoặc HIV/HCV tăng AST và ALT xuất hiện thường gặp hơn khi sử dụng viên kết hợp Emtricitabin và Tenofovir disoproxil fumarate.

Liệu pháp kháng retrovirus kết hợp thường kèm theo các rối loạn chuyển hóa như tăng cholesterol máu, tăng triglycerid máu, đề kháng insulin, tăng đường máu và tăng lactat máu. Bên cạnh đó, liệu pháp này cũng kèm theo tái phân bố mỡ trên cơ thể (loạn dưỡng mỡ) ở bệnh nhân HIV, gồm mất mỡ ngoại vi và mỡ dưới da mặt, phì đại ngực, tích mỡ vùng cổ lưng, tăng mỡ bụng và nội tạng.

Trong trường hợp tác dụng phụ nghiêm trọng, bệnh nhân cần ngưng sử dụng thuốc Guilaume và đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

4. Lưu ý khi dùng thuốc Guilaume

Tăng sinh mô mỡ: Khi sử dụng thuốc Guilaume có thể xảy ra sự phân bố lại hoặc tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm béo phì trung ương, phì đại mặt trước - sau cổ, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng cushing.

Tác dụng trên xương: Dùng đồng thời Tenofovir với Efavirenz và Lamivudin ở bệnh nhân HIV cho thấy có giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh, tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hóa trong chuyển hóa xương. Theo dõi tình trạng xương ở bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương hoặc nguy cơ loãng xương. Mặc dù bổ sung calci và vitamin D chưa chứng minh được hiệu quả nhưng việc sử dụng các chất này có thể có ích cho các bệnh nhân này. Khi xuất hiện bất kỳ bất thường về xương cần hỏi ý kiến của bác sĩ.
Phụ nữ có mang thai: Hiện chưa có thông tin về việc sử dụng Tenofovir disoproxil fumarat ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng Tenofovir disoproxil fumarat khi lợi ích với bà mẹ được chứng minh cao hơn nguy cơ đối với thai nhi. Sử dụng Tenofovir disoproxil fumarat cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Phụ nữ đang cho con bú: Hiện chưa có thông tin về sự bài tiết của Tenofovir disoproxil fumarat vào sữa mẹ. Do đó, không sử dụng Tenofovir disoproxil fumarat ở phụ nữ đang cho con bú.

5. Tương tác thuốc

  • Thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: Tenofovir tương tác với thuốc cạnh tranh đào thải qua thận hoặc làm giảm chức năng thận (Acyclovir, Ganciclovir, Valacyclovir, Cidofovir, Valganciclovir). Khi dùng đồng thời làm tăng nồng độ Tenofovir trong huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.
  • Thuốc ức chế protease HIV: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa Tenofovir và các thuốc ức chế protease HIV như Atazanavir, Amprenavir, Indinavir, Saquinavir, Ritonavir.
    Thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid: Tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid (như Delavirdin, Nevirapin, Efavirenz) có tương tác cộng hợp hay đồng vận.
  • Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid như Didanosin, Emtricitabin, Stavudin, Abacavir, Zalcitabin, Zidovudin.

Trên đây là toàn bộ thông tin về thuốc Guilaume, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng, tham khảo ý kiến của bác sĩ/ dược sĩ trước khi dùng. Lưu ý, Guilaume là thuốc kê đơn, người bệnh cần sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ, tuyệt đối không được tự ý điều trị tại nhà.

18 lượt đọc

Dịch vụ từ Vinmec

Bài viết liên quan