Thuốc Diacerein 50 mg có tác dụng gì?

Thuốc Diacerein thuộc nhóm thuốc giảm đau, chống viêm không Steroid được sử dụng để giảm đau và sưng liên quan đến viêm xương khớp. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang cứng hàm lượng 50 mg.

2.1. Dược lực học

Thuốc Diacerein thường được chỉ định trong các trường hợp điều trị các bệnh thoái hóa khớp do tác động chống viêm của thuốc, vì thuốc không ức chế tổng hợp Prostaglandin được cơ thể dung nạp tốt ở dạ dày.

Cơ chế tác động của Diacerein thuốc biệt dược là bởi thuốc có khả năng ảnh hưởng đến cả quá trình đồng hóa và quá trình dị hóa của tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Thống kê kết quả của một số nghiên cứu in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein - một chất chuyển hóa có hoạt tính, gây ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1b tiền dị hóa và tiền viêm, ở cả lớp nông và lớp sâu của sụn, thậm chí cả lớp màng hoạt dịch. Đồng thời, kích thích sự sản xuất các yếu tố của sự tăng trưởng chuyển dạng (TGF-b) và các thành phần của chất căn bản nằm ngoài tế bào như aggrecan, proteoglycan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, Diacerein còn cho thấy sự di chuyển của đại thực bào và sự ức chế thực bào. Những nghiên cứu ở động vật bị viêm xương khớp cho thấy Diacerein làm giảm sự thoái hóa sụn hằng định so với nhóm không được điều trị.
Các nghiên cứu trên lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cũng như cải thiện chức năng khớp so với những người dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein.

Nhiều thống kê về tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein sau khi đã ngưng thuốc còn kéo dài ít nhất 2 tháng tiếp đó.

2.2. Dược động học

Với liều dùng 50 mg chia 2 lần trong ngày, trước khi vào hệ tuần hoàn Diacerein đi qua gan và được khử acetyl toàn bộ được biến đổi thành rhein (một chất chuyển hóa anthraquinone của rhein anthrone và senna glycoside, có tác dụng bảo vệ tế bào gan). Chất này được liên hợp sulpho, Rhein được thải trừ khoảng 20% qua thận hay kết hợp trong gan thành rhein sulfate (chiếm 20%) và rhein glucuronide (chiếm 60%), các chất này được thải trừ chủ yếu qua thận. Khi dùng liều 50 mg đến 200mg Diacerein dưới dạng liều đơn tất cả thông số dược động học đều không phụ thuộc vào liều dùng. Sự kết hợp với protein rất cao (99%), điều này chủ yếu là do ái lực kết hợp mạnh với albumin. Thời gian bán hủy của rhein khoảng 4,5 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện vào khoảng 2,5 giờ.

Dùng Diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng. Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp sulpho, glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không thay đổi. Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg x 2 lần /ngày), Diacerein cho thấy có tích lũy nhẹ.

Tác động của Diacerein là như nhau ở người trẻ, khỏe mạnh được chọn làm thử nghiệm và những người lớn tuổi có chức năng thận bình thường khi được cho uống liều đơn (50mg) hay liều lặp lại (25 hay 75 mg hai lần mỗi ngày). Giá trị hằng định nồng độ đạt được sau khi uống liều thứ 3 trong ngày, thời gian bán thải trung bình khi đó nằm trong khoảng 7 đến 8 giờ.

Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi, đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.

Khi uống Diacerein cùng với bữa ăn chính sẽ gây cản trở sự hấp thu vào hệ tuần hoàn nhưng lại làm tăng 25% lượng thuốc được hấp thu.

2.3. Chống chỉ định của thuốc Diacerein 50 mg

Không được dùng Diacerein cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc, các tá dược của thuốc hoặc những người có tiền sử quá mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinone.

2.4. Tác dụng phụ của thuốc Diacerein 50 mg

Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng là tác dụng phụ thường gặp nhất trong khi điều trị với thuốc Diacerein. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, tuy nhiên những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị. Ngoài ra, người bệnh còn gặp một số triệu chứng như:

• Tiêu chảy
• Đau dạ dày, đau bụng, đầy hơi
• Buồn nôn, nôn
• Viêm gan
• Vàng da và mắt
• Tăng mức men gan
• Phản ứng da dị ứng như ngứa, phát ban, chàm

Dùng Diacerein đôi khi có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn. Đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc ngoài những tác dụng trên.

2.5. Tương tác với các thuốc khác

Những thuốc có thể tương tác với thuốc Diacerein bao gồm:

• Nhôm hydroxit, magie hydroxit hoặc thuốc kháng acid gốc canxi.
• Kháng sinh (ví dụ như amoxicillin/acid clavulanic) và/hoặc hóa trị do có khả năng làm tăng nguy cơ biến cố trên ruột.
• Tăng nguy cơ mất nước và hạ kali máu khi dùng cùng thuốc lợi tiểu.
• Dùng đồng thời với glycosid tim như digitoxin hay digoxin sẽ làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

Nếu cần phải dùng những chất này thì nên uống vào một thời điểm khác (cách hơn 2 giờ) sau khi uống Diacerein.

Uống thuốc với nước lọc cùng với bữa ăn:

3.1. Liều lượng và cách dùng

Liều dùng và thời gian sử dụng thuốc cho từng bệnh nhân cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.

• Liều thông thường : 1 viên mỗi lần x 2 lần/ngày sau 2 bữa ăn chính trong một khoảng thời gian theo chỉ định của bác sĩ. Diacerein có thể làm tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột trong 2 tuần đầu điều trị. Vì vậy, bệnh nhân nên bắt đầu điều trị 1 viên/ngày và uống sau bữa ăn tối, trong 2 tuần đó sau đó có thể tăng liều lên 2 viên/ngày.

Các chuyển biến có lợi sẽ quan sát được sau từ 2 đến 4 tuần điều trị nên cần khuyến khích động viên bệnh nhân không ngưng điều trị, trước khi nhận thấy được hiệu quả của thuốc một cách rõ ràng.
Có thể kết hợp với một loại thuốc giảm đau hoặc thuốc kháng viêm không steroid trong 2 đến 4 tuần điều trị đầu tiên. Bởi vì, thuốc Diacerein có tác động khởi đầu chậm và khả năng dung nạp rất tốt qua đường tiêu hóa của thuốc.

• Hiện nay chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm trẻ dưới 15 tuổi. Vì thế, không nên không kê đơn Diacerein cho trẻ em trong độ tuổi này.
• Không nên dùng đồng thời Diacerein với thuốc nhuận tràng, vì có thể gây tiêu chảy cấp tính.
• Không sử dụng Diacerein cho phụ nữ có thai

Ngoài ra, cũng không nên kê đơn Diacerein ở phụ nữ đang cho con bú, vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
Theo dõi thường xuyên, xét nghiệm máu, chức năng gan và xét nghiệm nước tiểu thường xuyên trong khi dùng thuốc này. Bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, bệnh thận hay có đợt rối loạn ruột trước đó (ví dụ như hội chứng ruột kích thích) cần thông báo cho bác sĩ biết trước khi dùng thuốc.

Thuốc Diacerein thuộc nhóm thuốc giảm đau, chống viêm không Steroid được sử dụng để giảm đau và sưng liên quan đến viêm xương khớp. . Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được các tác dụng phụ, người bệnh cần dùng thuốc theo đơn hoặc nhờ sự tư vấn của bác sĩ, dược sĩ tư vấn.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.