Công dụng thuốc Langitax

Thuốc Langitax là thuốc thường được chỉ định để phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu, giúp giảm nguy cơ đột quỵ, tắc mạch ở bệnh nhân mắc các bệnh về tim. Vậy thuốc Langitax có hoạt chất là gì và có những hàm lượng nào?

Thuốc Langitax là một sản phẩm của chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú thuộc Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm. Sản phẩm được bào chế ở dạng viên nén bao phim với thành phần chính là hoạt chất Rivaroxaban hàm lượng 10mg, 15mg và 20mg, ngoài ra thành phần thuốc Langitax còn bao gồm một số tá dược vừa đủ 1 viên.

2.1. Dược lực học

Hoạt chất Rivaroxaban trong Langitax là một chất ức chế chọn lọc yếu tố đông máu Xa mà không cần bất kỳ đồng yếu tố nào khác. Langitax ức chế hoạt động của prothrombinase và yếu tố đông máu Xa tự do mà không tác động trực tiếp lên quá trình kết tập tiểu cầu, tuy nhiên Langitax vẫn có thể ức chế gián tiếp sự kết tập tiểu cầu thông qua con đường ức chế tạo thrombin.

2.2. Dược động học

Hấp thu:

• Sinh khả dụng của Rivaroxaban phụ thuộc vào liều sử dụng. Khi uống thuốc Langitax 10mg, sinh khả dụng đạt khoảng 80-100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khi dùng Langitax 20mg cùng với bữa ăn không chất béo, sinh khả dụng chỉ đạt khoảng 66%. Sự gắn kết với thức ăn làm tăng sinh khả dụng của Rivaroxaban ở liều 20mg;
• Nồng độ tối đa trong huyết tương của Langitax đạt được sau 2-4 giờ uống thuốc và dược động học của Rivaroxaban không bị ảnh hưởng bởi các thuốc làm thay đổi pH dạ dày.

Phân bố:

• Thuốc Langitax gắn kết cao với protein huyết tương (khoảng 92 đến 95%), chủ yếu là Albumin;
• Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trên người khỏe mạnh khoảng 50L.

Chuyển hóa:

• Khoảng 1% liều [C]-Rivaroxaban đường uống được thu hồi dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu (khoảng 30%) và phân (khoảng 21%), phần còn đào thải dưới dạng không thay đổi;
• Quá trình chuyển hóa Rivaroxaban thông qua các phản ứng oxy hóa xúc tác bởi CYP3A4/5 và CYP2J2 và phản ứng thủy phân.

Thải trừ:

• Khoảng 2⁄3 liều dùng Rivaroxaban thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính qua phân và nước tiểu. Còn lại 1⁄3 sẽ thải trừ trực tiếp dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận.

Thuốc Langitax được chỉ định trong các trường hợp sau đây:

• Langitax giúp hạn chế nguy cơ đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở người bị rung nhĩ không do bệnh lý van tim;
• Langitax được sử dụng trong điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc mạch phổi;
• Rivaroxaban giúp giảm nguy cơ tái phát huyết khối tĩnh mạch sau và tắc mạch phổi sau 6 tháng điều trị;
• Langitax còn được sử dụng với mục đích dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu ở bệnh nhân phẫu thuật gối hoặc trụy khớp háng.

Cách sử dụng:

• Người bệnh cần uống nguyên viên thuốc Langitax, tuyệt đối không được nhai, bẻ, nghiền nát thuốc;
• Langitax 15 và Langitax 20mg cần uống cùng với thức ăn còn Langitax 10 có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Liều khuyến cáo thông thường của thuốc Langitax:

• Giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh lý van tim: Liều dùng Langitax phụ thuộc chức năng thận, cụ thể như sau:
  • Độ thanh thải Creatinin (CrCl) trên 50 ml/phút: 1 viên Langitax 20mg uống 1 lần duy nhất mỗi ngày lúc ăn tối;
  • CrCl từ 15 đến 50 ml/phút: 1 viên Langitax 15 1 lần/ngày lúc ăn tối;
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi: Ngày uống 2 lần, mỗi lần 1 viên Langitax 15 uống cùng với thức ăn trong thời gian 21 ngày, sau đó duy trì ngày uống 1 lần, mỗi lần 1 viên Langitax 20mg cùng với thức ăn;
• Hạn chế nguy cơ tái phát huyết tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi: Ngày uống 1 lần, mỗi lần 1 viên thuốc Langitax 20mg cùng với thức ăn;
• Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu ở người phẫu thuật thay khớp gối hoặc thay khớp háng:
  • Thay khớp háng: Ngày uống 1 lần, mỗi lần 1 viên Langitax 10 trong thời gian 35 ngày;
  • Thay khớp gối: Ngày uống 1 lần, mỗi lần 1 viên thuốc Langitax 10mg trong thời gian 12 ngày.

Với trường hợp chuyển từ Warfarin sang Langitax: Người bệnh cần phải ngưng Warfarin và bắt đầu sử dụng Langitax ngay sau khi chỉ số xét nghiệm INR là dưới 3.0 để tránh thời kỳ kháng đông không đầy đủ.

Trường hợp cần chuyển từ thuốc chống đông máu khác Warfarin sang Langitax: Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc kháng đông máu khác Warfarin (như Heparin trọng lượng phân tử thấp hoặc thuốc chống đông đường uống không warfarin) cần bắt đầu sử dụng Langitax 0-2 giờ trước liều buổi tối theo lịch dùng thuốc hằng ngày và ngưng sử dụng các thuốc chống đông máu khác. Đối với trường hợp đang dùng Heparin không phân đoạn tiêm truyền liên tục, người bệnh cần được ngừng thuốc và bắt đầu sử dụng Langitax ngay lập tức.

Thuốc Langitax chống chỉ định đối với những trường hợp sau đây:

• Người có cơ địa dị ứng hay quá mẫn với Rivaroxaban hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc Langitax;
• Bệnh nhân mắc bệnh rối loạn chảy máu hoặc có nguy cơ chảy máu trên lâm sàng không được sử dụng Langitax;
• Suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút;
• Suy gan vừa đến nặng hoặc có bất kỳ bệnh lý gan nào ảnh hưởng gây rối loạn đông máu;
• Phụ nữ đang mang thai.

Nguy cơ hình thành huyết khối: Người bệnh ngưng sử dụng sớm các thuốc kháng đông đường uống (bao gồm Langitax) có nguy cơ cao hình thành huyết khối cao hơn, đồng thời nguy cơ đột quỵ đã được ghi nhận trong quá trình chuyển đổi từ Rivaroxaban sang Warfarin trong các thử nghiệm trên bệnh nhân rung nhĩ. Trường hợp cần ngưng sử dụng Langitax, vì một lý do nào khác ngoài chảy máu hoặc đã hoàn thành liệu trình điều trị cần xem xét sử dụng một thuốc kháng đông máu khác.

Nguy cơ chảy máu: Tương tự các thuốc chống đông máu khác, bệnh nhân dùng Langitax cần được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu chảy máu. Bên cạnh đó, việc sử dụng thuốc Langitax cần đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao như:

• Rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải;
• Tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được;
• Bệnh lý tiêu hóa không có vết loét đang hoạt động và có nguy cơ tiềm tàng xuất huyết (như viêm đường ruột, viêm thực quản, viêm dạ dày hay trào ngược dạ dày – thực quản);
• Bệnh lý võng mạc mạch máu;
• Giãn phế quản hoặc người có tiền sử xuất huyết phổi.

Những bệnh nhân trên cần được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng của chảy máu và thiếu máu sau khi bắt đầu điều trị bằng Langitax. Người đang sử dụng Langitax cần lưu ý việc sụt giảm hemoglobin hay hạ huyết áp không giải thích được đều cần phải nhanh chóng xác định vị trí xuất huyết.

Sử dụng Langitax trên bệnh nhân suy thận:

• Ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), nồng độ Rivaroxaban có thể tăng lên đáng kể, từ đó làm tăng nguy cơ chảy máu;
• Không sử dụng Langitax cho bệnh nhân có CrCl dưới 15 ml/phút;
• Theo dõi chặt chẽ và đánh giá kịp thời bất cứ dấu hiệu mất máu nào ở bệnh nhân có CrCl 15-20 ml/phút trong quá trình sử dụng thuốc Langitax;
• Ngưng sử dụng Langitax ở bệnh nhân bị suy thận cấp;
• Sử dụng thận trọng Langitax ở bệnh nhân suy thận vừa (CrCl 30-40ml/phút) và đang sử dụng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nồng độ Rivaroxaban trong máu.

Sử dụng Langitax trên bệnh nhân có van tim nhân tạo: Mức độ an toàn và hiệu quả của Langitax chưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này, do đó không khuyến cáo sử dụng Langitax.

Sử dụng thuốc Langitax cho bệnh nhân thuyên tắc phổi có huyết động máu không ổn định hoặc có chỉ định tiêu huyết khối hoặc mở phối: Langitax không được khuyến cáo thay thế cho Heparin không phân đoạn ở trường hợp này do mức độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Người có chỉ định gây tê tủy sống (bao gồm tê ngoài màng cứng hoặc tê tủy sống):

• Khi gây tê hoặc chọc dò tủy sống ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông máu như Langitax (mục đích dự phòng huyết khối tắc tĩnh mạch) sẽ có nguy cơ hình thành khối máu tụ ở tủy sống hoặc ngoài màng cứng, từ đó dẫn đến chứng liệt kéo dài. Nguy cơ này thậm chí cao hơn ở người được đặt catheter ngoài màng cứng hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến quá trình đông cầm máu;
• Nguy cơ trên cũng tăng lên ở người bị chấn thương tủy sống hoặc chọc dò ngoài màng cứng lặp lại;
• Bác sĩ phải theo dõi thường xuyên những triệu chứng suy giảm chức năng thần kinh (như tê hoặc yếu chân, rối loạn chức năng bàng quang và đại tràng) ở người bệnh. Nếu phát hiện bất thường, người bệnh cần được chẩn đoán và điều trị kịp thời;
• Bác sĩ cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi gây tê tủy sống ở những bệnh nhân có dùng thuốc chống đông Langitax hoặc bệnh nhân phải dùng thuốc chống đông để dự phòng huyết khối. Đồng thời không rút catheter ngoài màng cứng sớm hơn 18 giờ kể từ lần cuối cùng dùng Langitax và không sử dụng Langitax sớm hơn 6 giờ sau khi rút catheter. Nếu xảy ra tổn thương do chọc dò, người bệnh nên trì hoãn việc sử dụng Langitax trong vòng 24 giờ sau đó.

Người cao tuổi cần sử dụng thận trọng thuốc Langitax do nguy cơ chảy máu cao hơn.

Tác động của Langitax với người lái xe và vận hành máy móc: Ngất và chóng mặt liên quan đến Langitax đã được báo cáo và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành thiết bị máy móc. Điều này cảnh báo người đang sử dụng Langitax nếu gặp các tác dụng ngoại ý trên thì không nên lái xe hoặc làm công việc cần sự tỉnh táo.

Sử dụng Langitax trong thời kỳ mang thai: Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của Rivaroxaban trên đối tượng này. Các dữ liệu nghiên cứu trên động vật cho thấy Rivaroxaban qua được hàng rào nhau thai, do đó Langitax chống chỉ định sử dụng trong suốt thai kỳ.

Sử dụng Langitax trong thời kỳ cho con bú: Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của Rivaroxaban ở đối tượng này. Các dữ liệu nghiên cứu trên động vật cho thấy Langitax có thể bài tiết vào sữa mẹ, do đó khuyến cáo ngừng cho con bú khi sử dụng Langitax.

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của Langitax là chảy máu. Ngoài ra, một số phản ứng phụ sau đây đã được báo cáo với tỉ lệ ≥ 1% ở nhóm người tự nguyện sử dụng Langitax:

• Mệt mỏi;
• Đau thượng vị;
• Đau răng;
• Xuất huyết sau phúc mạc;
• Viêm xoang, nhiễm trùng tiết niệu;
• Đau lưng, viêm xương khớp, đau đầu chi, co cơ;
• Đau vùng hầu họng;
• Rối loạn thần kinh như ngất, xuất huyết não, tụ máu ngoài màng cứng, liệt nửa người;
• Ngứa, mày đay, hội chứng Stevens Johnson;
• Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu;
• Vàng da, ứ mật, viêm gan;
• Quá mẫn, sốc phản vệ, phù mạch.

Người bệnh cần nhanh chóng thông báo cho bác sĩ về những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc Langitax.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Ngừng sử dụng thuốc;
• Các phản ứng bất lợi nhẹ thường chỉ cần ngừng Langitax;
• Trường hợp nặng hoặc phản ứng dị ứng người bệnh cần được điều trị hỗ trợ, bao gồm đảm bảo thông thoáng đường thở, dùng adrenalin, thở oxy, kháng histamin, corticoid...

Tương tác của thuốc Langitax với thuốc cảm ứng ức chế Cytochrom P450 3A4 và hệ thống vận chuyển thuốc:

• Các thuốc cảm ứng P-gp và CYP3A4 (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital...) có khả năng làm giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương, làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc Langitax.
• Các thuốc ức chế P-gp và CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Lopinavir/Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin, Erythromycin) làm tăng nồng độ rivaroxaban huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu cho bệnh nhân

Tương tác của thuốc Langitax với thuốc chống đông: Trong một nghiên cứu tương tác thuốc, liều duy nhất của enoxaparin (40 mg tiêm dưới da) và rivaroxaban (10 mg) dùng đồng thời dẫn đến tăng hiệu ứng đối kháng yếu tố Xa, trong một nghiên cứu khác liều duy nhất của Warfarin (15mg) và rivaroxaban (5mg) dẫn đến tăng ức chế yếu tố Xa, PT.

Tương tác của thuốc Langitax với thuốc kháng viêm NSAID/Aspirin: Sử dụng đồng thời aspirin (liều 100mg hoặc ít hơn) được xác định là một yếu tố nguy cơ độc lập gây chảy máu nặng, mặt khác các thuốc kháng viêm NSAID được biết đến là làm tăng chảy máu và nguy cơ chảy máu sẽ tăng hơn nữa khi NSAID được sử dụng đồng thời với thuốc Langitax.

Tương tác của thuốc Langitax với Clopidogrel: Dùng đồng thời Clopidogrel với rivaroxaban sẽ làm tăng thời gian chảy máu 2 lần so với dùng đơn lẻ từng thuốc.

Quá liều rivaroxaban có thể dẫn đến xuất huyết, khi đó cần ngừng rivaroxaban và dùng ngay các biện pháp điều trị thích hợp nếu biến chứng chảy máu liên quan với quá liều thuốc Langitax xảy ra.

• Hiện vẫn không có thuốc giải độc đặc hiệu cho rivaroxaban, việc sử dụng than hoạt tính nhằm làm giảm hấp thu có thể được xem xét trong trường hợp quá liều rivaroxaban.
• Do sự gắn kết mạnh của rivaroxaban với protein huyết tương, vì vậy phương pháp thẩm tách không được khuyến cáo.
• Việc sử dụng các sản phẩm huyết tương có thể làm đảo ngược thông số chống đông có ý nghĩa trong in vitro.

Thuốc Langitax là thuốc thường được chỉ định để phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu, giúp giảm nguy cơ đột quỵ, tắc mạch ở bệnh nhân mắc các bệnh về tim. Để đảm bảo hiệu quả sử dụng, tránh tác dụng phụ, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.