Công dụng thuốc Atorvis

1 viên nén thuốc Atorvis có chứa 10mg Atorvastatin (dưới dạng atorvastatin calci trihydrat) và các tá dược khác. Atorvastatin là chất ức chế chọn lọc, cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzyme xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic - tiền chất của cholesterol.

Các statin ức chế HMG-CoA reductase, làm giảm sinh tổng hợp cholesterol trong tế bào gan, làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này dẫn tới làm tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Các statin sẽ làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, VLDL-C, LDL-C, triglycerid và làm tăng HDL-C trong huyết tương.

Ngoài ra, statin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch, làm giảm huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp và tăng cholesterol máu tiên phát. Nó cũng có tác dụng chống viêm ở bệnh nhân tăng cholesterol máu, có kèm/không kèm bệnh động mạch vành, có thể làm tăng mật độ xương.

Thuốc Atorvis được chỉ định trong các trường hợp sau:

Ngăn ngừa bệnh tim mạch:

• Đối với người trưởng thành không có triệu chứng bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng nhưng có nhiều yếu tố nguy cơ mắc bệnh mạch vành như hút thuốc lá, tuổi cao, cao huyết áp, HDL-C thấp hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành giai đoạn sớm thì Atorvastatin được chỉ định nhằm:
  • Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim;
  • Giảm nguy cơ đột quỵ;
  • Giảm nguy cơ đối với quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực;
• Ở người bệnh tiểu đường tuýp 2 và không có bệnh mạch vành rõ ràng nhưng có nhiều yếu tố nguy cơ mắc bệnh như albumin niệu, hút thuốc, bệnh võng mạc, cao huyết áp,... thì atorvastatin được chỉ định để:
  • Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim;
  • Giảm nguy cơ đột quỵ;
• Ở người bệnh có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng, thuốc Atorvastatin được chỉ định để:
  • Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim (không gây tử vong);
  • Giảm nguy cơ đột quỵ gây/không gây tử vong;
  • Giảm nguy cơ đối với quá trình tái thông mạch;
  • Giảm nguy cơ đau thắt ngực;
  • Giảm nguy cơ nhập viện do bệnh suy tim sung huyết.

Giảm lipid máu:

• Hỗ trợ cho các chế độ ăn uống nhằm làm giảm cholesterol toàn phần (C-toàn phần), LDL-C, apolipoprotein B và triglycerid, giúp làm tăng HDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát và người bị rối loạn lipid máu hỗn hợp;
• Hỗ trợ cho chế độ ăn uống trong điều trị cho những bệnh nhân bị tăng triglycerid máu;
• Điều trị cho những bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn;
• Hỗ trợ cho các phương pháp hạ lipid máu khác (như truyền LDL) nhằm làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử;
• Hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm cholesterol toàn phần, apolipoprotein B, LDL-C ở bé trai và bé gái đã có kinh nguyệt từ 10 - 17 tuổi gặp tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử mà sau khi dùng chế độ ăn kiêng thích hợp người bệnh vẫn có những đặc điểm như:
  • Mức LDL-C ≥ 190mg/dl hoặc
  • Mức LDL-C ≥ 160mg/dl và có tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch vành khác.

Chống chỉ định sử dụng thuốc Atorvis trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm, dị ứng với hoạt chất, thành phần của thuốc;
• Người mắc bệnh gan tiến triển hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng quá 3 lần giới hạn trên mức bình thường mà không rõ nguyên nhân;
• Phụ nữ có thai, đang cho con bú, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp.

Thuốc được dùng bằng đường uống. Liều dùng của thuốc như sau:

• Rối loạn lipid máu hỗn hợp, tăng lipid máu:
  • Liều điều trị của Atorvastatin: 10 - 80mg/lần/ngày;
  • Liều khởi đầu khuyến cáo: 10mg/lần/ngày hoặc 20mg/lần/ngày. Nếu cần làm giảm LDL-C nhiều (trên 45%) thì có thể bắt đầu với liều 40mg/lần/ngày;
  • Liều khởi đầu và liều duy trì của thuốc phụ thuộc vào đặc điểm của từng bệnh nhân như mục tiêu điều trị và đáp ứng của người bệnh. Nên đánh giá lại mức độ lipid máu sau 2 - 4 tuần điều trị với thuốc, điều chỉnh lại liều lượng thuốc cho phù hợp nếu cần;
  • Có thể uống 1 liều duy nhất trong ngày vào bất kỳ thời điểm nào, khi đói hoặc no đều được.
• Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử) ở trẻ 10 - 17 tuổi:
  • Liều khởi đầu khuyến cáo: 10mg/lần/ngày, tối đa 20mg/ngày;
  • Liều dùng nên được cụ thể hóa ở từng bệnh nhân dựa trên mục tiêu điều trị. Có thể điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần hoặc trên 4 tuần;
• Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử: Liều dùng: 10 - 80mg/ngày. Trên những bệnh nhân này, Atorvastatin được dùng như 1 thuốc hỗ trợ cho các liệu pháp hạ lipid máu khác hoặc khi không còn các liệu pháp khác;
• Phối hợp với các phương pháp hạ lipid: Atorvastatin có thể được dùng với các resin gắn acid mật. Nên thận trọng khi phối hợp giữa các chất ức chế HMG-CoA reductase (các statin) với các fibrat;
• Bệnh nhân suy thận: Bệnh thận không gây ảnh hưởng tới nồng độ Atorvastatin trong huyết tương hoặc mức độ giảm LDL-C của Atorvastatin nên không cần điều chỉnh liều dùng thuốc ở nhóm đối tượng này;
• Người bệnh đang sử dụng clarithromycin, cyclosporin, itraconazol hoặc các chất ức chế protease:
  • Bệnh nhân đang dùng cyclosporin hay các chất ức chế protease virus gây HIV hay các chất ức chế protease viêm gan C nên tránh sử dụng Atorvastatin;
  • Ở bệnh nhân HIV đang dùng Lopinavir phối hợp với ritonavir thì cần thận trọng khi dùng Atorvastatin, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả;
  • Ở người bệnh đang sử dụng clarithromycin, itraconazol hoặc người bệnh HIV đang sử dụng darunavir phối hợp với ritonavir, fosamprenavir, saquinavir phối hợp với ritonavir, hoặc fosamprenavir phối hợp với ritonavir thì không dùng Atorvastatin quá 20mg/ngày, nên có đánh giá lâm sàng phù hợp để đảm bảo dùng Atorvastatin có hiệu quả ở liều thấp nhất;
  • Ở những bệnh nhân đang sử dụng nelfinavir ức chế protease của HIV hoặc boceprevir ức chế protease viêm gan C thì không nên sử dụng Atorvastatin quá 40mg/ngày, nên có đánh giá lâm sàng phù hợp nhằm đảm bảo sử dụng liều Atorvastatin thấp nhất có hiệu quả.

Hiện chưa có biện pháp điều trị đặc hiệu cho trường hợp quá liều Atorvastatin. Nếu xuất hiện quá liều, người bệnh cần được điều trị triệu chứng và thực hiện các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên thực hiện các xét nghiệm chức năng gan và theo dõi mức CK trong huyết thanh.

Khi sử dụng thuốc Atorvis, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng phụ như:

• Thường gặp: Viêm mũi - họng, phản ứng dị ứng, tăng đường huyết, đau đầu, đau họng - thanh quản, chảy máu cam, buồn nôn, tiêu chảy, đầy hơi, khó tiêu, táo bón, đau khớp, đau cơ, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng, xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng CK máu;
• Ít gặp: Hạ đường huyết, chán ăn, tăng cân, mất ngủ, ác mộng, giảm cảm giác, cảm giác khác thường, chóng mặt, loạn vị giác, mất trí nhớ, ù tai, nhìn mờ, nôn, viêm tụy, đau bụng trên và dưới, ợ hơi, viêm gan, ban da, mày đay, rụng tóc, ngứa da, mỏi cơ, đau cổ, khó ở, đau ngực, suy nhược, mệt mỏi, phù ngoại biên, sốt, có bạch cầu trong nước tiểu;
• Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, bệnh lý thần kinh ngoại vi, ứ mật, rối loạn thị giác, phù thần kinh mạch, viêm da bọng nước, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì da nhiễm độc, hội chứng Stevens - Johnson, bệnh xơ, tiêu cơ vân cấp, viêm cơ, chứng gân cơ, đôi khi có biến chứng đứt gân cơ;
• Rất hiếm gặp: Mất thính giác, choáng phản vệ, suy gan, chứng vú to ở đàn ông;
• Chưa rõ tần suất: Bệnh cơ hoại tử thông qua trung gian miễn dịch.

Khi gặp các tác dụng phụ của thuốc Atorvis, người bệnh nên báo ngay cho bác sĩ để được nhận lời khuyên về biện pháp can thiệp xử trí hiệu quả nhất.

Trước và trong khi dùng thuốc Atorvis, người bệnh cần lưu ý:

• Trước khi điều trị với statin, cần kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng các biện pháp gồm: Giảm cân, thay đổi chế độ ăn, tập thể dục, điều trị các nguyên nhân gây tăng lipid;
• Nên tiến hành kiểm tra lượng lipid định kỳ, điều chỉnh liều lượng tùy theo đáp ứng của bệnh nhân với thuốc. Mục tiêu của việc điều trị là làm giảm LDL-C nên cần dựa trên nồng độ LDL-C để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không thể xét nghiệm được LDL-C thì mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi việc điều trị;
• Nên thực hiện các xét nghiệm enzyme gan trước khi bắt đầu điều trị với Atorvis và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu phải xét nghiệm sau đó;
• Trước khi điều trị với statin, nên định lượng nồng độ creatin kinase (CK) trong huyết thanh, đặc biệt đối với bệnh nhân có nguy cơ cao nhiễm độc cơ xương như người da đen, người cao tuổi, người sử dụng phối hợp với các thuốc độc cho cơ, bệnh nhân suy giáp, suy giảm chức năng thận, người có tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền, bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc uống nhiều rượu, người có tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó. Nếu kết quả xét nghiệm CK trên 5 lần mức giới hạn trên của bình thường thì không nên bắt đầu điều trị với statin;
• Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ khi có những biểu hiện về cơ như cứng cơ, yếu cơ, đau cơ,... Khi có các biểu hiện này, người bệnh cần làm xét nghiệm CK để có những biện pháp can thiệp thích hợp;
• Nên cân nhắc nguy cơ mắc bệnh cơ ở những bệnh nhân đang điều trị bằng statin mà có triệu chứng đau cơ lan tỏa, yếu cơ, nắn vào đau hoặc có nồng độ CK huyết thanh cao trên 10 lần giới hạn trên bình thường. Nên ngừng liệu pháp stain nếu nồng độ CK huyết thanh tăng cao hoặc nếu có chẩn đoán/nghi ngờ mắc bệnh cao. Nếu bệnh nhân đau cơ mà không tăng hoặc tăng CK huyết thanh vừa phải (3 - 10 giới hạn trên bình thường) thì nên giám sát sức khỏe người bệnh hàng tuần cho tới khi các triệu chứng giảm. Nếu triệu chứng xấu đi thì phải ngừng thuốc;
• Khi dùng phối hợp thuốc Atorvis với các thuốc ức chế protease của HIV và HCV, có thể xảy ra tương tác thuốc dẫn tới làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn tới suy thận, có thể gây tử vong nên cần thận trọng khi dùng;
• Ngưng sử dụng statin nếu bệnh nhân có biểu hiện bệnh cơ cấp và nặng hoặc có những yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân như: Hạ huyết áp, nhiễm khuẩn cấp nặng, phẫu thuật, chấn thương lớn, bất thường về nội tiết - chuyển hóa - điện giải, co giật không kiểm soát;
• Chỉ nên sử dụng statin ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với những loại thuốc khác;
• Trước khi bắt đầu điều trị bằng Atorvastatin với liều 80mg/ngày cho bệnh nhân có tiền sử đột quỵ xuất huyết hoặc nhồi máu ổ huyết thì nên cân nhắc giữa nguy cơ đột quỵ xuất huyết tiềm năng và những lợi ích của thuốc;
• Một số loại statin khi điều trị dài ngày có thể gây bệnh phổi kẽ. Các biểu hiện gồm thở dốc, ho khan, suy giảm sức khỏe (giảm cân, sốt, mệt mỏi). Nên ngưng sử dụng statin nếu nghi ngờ người bệnh có bệnh phổi kẽ do thuốc;
• Một số bằng chứng cho thấy statin như 1 chất làm tăng glucose máu. Người có nguy cơ mắc bệnh tiểu đường có thể bị tăng đường huyết do thuốc. Do đó, nên chú ý khi dùng thuốc Atorvis ở bệnh nhân tiểu đường. Tuy nhiên, nguy cơ tăng đường huyết sẽ hạ thấp do giảm nguy cơ bệnh mạch máu nhờ thuốc statin do đó đây không phải là lý do để bệnh nhân tiểu đường ngừng dùng thuốc;
• Thuốc Atorvis có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho phụ nữ mang thai. Do đó, chống chỉ định dùng thuốc này ở phụ nữ mang thai;
• Nhiều statin bài tiết vào sữa mẹ. Do nguy cơ có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ nên chống chỉ định dùng thuốc Atorvis ở phụ nữ đang nuôi con bú;
• Thuốc Atorvis có thể gây chóng mặt, đau đầu, nhìn mờ,... nên cần thận trọng khi sử dụng ở người lái xe hoặc vận hành máy móc.

Một số tương tác thuốc Atorvis gồm:

• Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 làm tăng đáng kể nồng độ của Atorvastatin trong huyết tương. Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời Atorvastatin với các chất ức chế mạnh CYP3A4 như telithromycin, cyclosporin, clarithromycin, stiripentol, delavirdin, ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol và các chất ức chế protease của HIV. Nếu bắt buộc phải dùng đồng thời các thuốc này, nên dùng liều khởi đầu và liều tối đa của Atorvastatin thấp hơn bình thường, cần theo dõi người bệnh trên lâm sàng;
• Các thuốc ức chế CYP3A4 trung bình như erythromycin, verapamil, diltiazem và fluconazol có thể làm gia tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương. Do đó, nên cân nhắc dùng liều tối đa của Atorvastatin thấp hơn bình thường, cần theo dõi người bệnh trên lâm sàng (sau khi bắt đầu dùng thuốc hoặc khi điều chỉnh liều các chất ức chế);
• Sử dụng đồng thời Atorvastatin với các chất gây cảm ứng CYP3A4 như efavirenz, rifampin,... có thể làm giảm nhẹ nồng độ của Atorvastatin trong huyết tương. Nên theo dõi cẩn thận hiệu quả của các thuốc khi dùng đồng thời;
• Các thuốc ức chế protein vận chuyển như cyclosporin có thể làm gia tăng phơi nhiễm hệ thống của Atorvastatin. Nếu bắt buộc phải dùng đồng thời các thuốc trên, nên giảm liều Atorvastatin và theo dõi hiệu quả điều trị của thuốc trên lâm sàng;
• Sử dụng đồng thời các dẫn xuất của acid fibric với Atorvastatin có thể làm gia tăng nguy cơ mắc bệnh các liên quan tới cơ, bao gồm cả bệnh tiêu cơ vân cấp. Nếu bắt buộc phải dùng thuốc đồng thời, nên dùng liều Atorvastatin thấp nhất có thể để đạt mục tiêu điều trị và cần theo dõi cụ thể các biểu hiện của bệnh nhân;
• Sử dụng đồng thời ezetimib với Atorvastatin có thể làm gia tăng nguy cơ mắc bệnh các liên quan tới cơ, bao gồm cả bệnh tiêu cơ vân cấp. Vì vậy, nên theo dõi lâm sàng của những bệnh nhân khi dùng đồng thời 2 thuốc này;
• Khi dùng đồng thời với colestipol, nồng độ của Atorvastatin và các chất chuyển hóa trong huyết tương thấp hơn. Tuy nhiên, hiệu quả giảm lipid khi dùng phối hợp 2 thuốc này lại cao hơn so với việc dùng từng thuốc riêng lẻ;
• Sử dụng đồng thời acid fusidic với Atorvastatin có thể làm gia tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ, bao gồm cả tiêu cơ vân cấp (một số trường hợp dẫn đến tử vong). Nếu cần phải điều trị với acid fusidic, nên cân nhắc tới việc tạm ngừng điều trị bằng Atorvastatin trong suốt thời gian dùng thuốc;
• Sử dụng đồng thời colchicin với Atorvastatin có thể làm gia tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng chung các thuốc này;
• Sử dụng đồng thời niacin với Atorvastatin có thể làm gia tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ xương. Do đó, nên cân nhắc giảm liều Atorvastatin khi dùng đồng thời với niacin;
• Khi sử dụng đồng thời các liều lặp lại của digoxin và Atorvastatin 10mg, nồng độ digoxin ở trạng thái hằng định sẽ tăng nhẹ. Nên theo dõi sức khỏe bệnh nhân đang dùng digoxin với Atorvastatin;
• Sử dụng đồng thời Atorvastatin với các thuốc tránh thai đường uống có thể làm gia tăng nồng độ của norethindron và ethinyl estradiol trong huyết tương;
• Dùng đồng thời Atorvastatin 80mg/ngày với warfarin có thể gây giảm nhẹ thời gian prothrombin khoảng 1,7 giây trong 4 ngày đầu điều trị, sau đó trở về bình thường trong vòng 15 ngày. Nên xác định thời gian prothrombin của người bệnh đang dùng thuốc chống đông trước khi bắt đầu và định kỳ trong suốt quá trình dùng thuốc Atorvastatin. Nếu phải thay đổi liều Atorvastatin hoặc ngừng thuốc, nên lặp lại việc kiểm tra này. Atorvastatin không ảnh hưởng tới tình trạng chảy máu hoặc thay đổi thời gian prothrombin ở bệnh nhân không dùng thuốc chống đông;
• Trong nước bưởi có một hoặc nhiều thành phần ức chế CYP3A4, do đó làm tăng nồng độ của Atorvastatin trong huyết tương, đặc biệt là khi bệnh nhân uống một lượng lớn nước bưởi (trên 1,2 lít/ngày).

Khi được chỉ định sử dụng thuốc Atorvis, bệnh nhân hãy đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc, tuân theo lời khuyên của bác sĩ, kết hợp với một chế độ ăn uống, sinh hoạt phù hợp để giảm lipid máu và phòng ngừa bệnh tim mạch hiệu quả.

Xem thêm: Hướng dẫn chẩn đoán và điều trị tiêu cơ vân cấp